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具有靶向抗癌的免疫增強劑烏苯美司

    2009-10-30
  烏苯美司(Ubenimex,Ube)是1976年由日本學(xué)者梅澤濱夫從橄欖網(wǎng)狀鏈霉菌(Streptomyces olivoreticuli)的培養(yǎng)液中分離而得的一種低分子二肽化合物;瘜W(xué)名為N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羥基-4-苯丁酰]-L-亮氨酸。烏苯美司可特異性作用于腫瘤細胞表面CD13分子,從而抑制腫瘤細胞生長,誘導(dǎo)腫瘤細胞凋亡;并激活人體細胞免疫功能,刺激細胞因子的生成和分泌,促進抗腫瘤效應(yīng)細胞的產(chǎn)生和增殖,作用靶點清楚,機制明確。大量基礎(chǔ)和臨床研究證實,烏苯美司對血液腫瘤等多種實體瘤療效肯定,且有助于改善患者的免疫功能。
  傳統(tǒng)的抗腫瘤輔助用藥如中藥多糖類等只對腫瘤患者起到免疫增強作用,而烏苯美司則不同,它除激活人T細胞、NK細胞等功能外,還可下調(diào)相關(guān)炎癥因子及趨化因子等。更特別的是,它本身是氨基肽酶N(CD13)的抑制劑,可競爭性的抑制腫瘤細胞表面CD13分子的表達,這樣可抑制腫瘤細胞侵襲周圍組織并抑制腫瘤新生血管的生成,從根本上達到殺傷腫瘤細胞的目的。
  1987年,烏苯美司作為具有免疫調(diào)節(jié)功能的抗腫瘤新藥在日本正式上市。2007年5月,我司在已有膠囊劑型的基礎(chǔ)上,向國家知識產(chǎn)權(quán)局申請一種新的烏苯美司制劑專利烏苯美司薄膜衣片,并于2009年8月獲得發(fā)明專利證書。
  萬樂烏苯美司薄膜衣片是由我司研發(fā)人員創(chuàng)新性的采用羥丙甲基纖維素等材料對烏苯美司普通片劑進行薄膜包衣,克服烏苯美司本身難溶性的特點,不僅穩(wěn)定性好,而且與市售膠囊劑型的溶出度一致,可滿足其生物利用度;同時生產(chǎn)成本較低,降低了患者的經(jīng)濟負擔(dān),并給患者提供了除膠囊外的一種新的口服劑型。
  目前,萬樂烏苯美司薄膜衣片已于近日上市,相信這一具有靶向抗癌功能的免疫增強劑會給廣大患者帶來新的希望。


 

 
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